阿奇霉素沖不開似的—阿奇霉素為什么用水化不開

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    阿奇霉素沖不開似的—阿奇霉素為什么用水化不開

    阿奇霉素使用的三大困惑?

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    阿奇霉素沖不開似的—阿奇霉素為什么用水化不開

    阿奇霉素屬大環內酯類抗菌藥物,有著特殊的抗菌譜和超長的血漿半衰期,不需要做皮試,臨床使用效果也不錯,因而被臨床醫生廣泛使用。臨床醫護人員在使用過程中也存在一些困惑,本文總結了阿奇霉素在使用中的三大困惑,并一一解答。

    1、 為什么注射給藥高濃度高滴速,低濃度低滴速?

    關于這個問題,主要有 2個原因:

    1. 與減少藥物不良反應有關

    臨床上為了減少靜脈炎、胃腸道反應及避免急性肺水腫等不良反應的發生,注射給藥時主張高濃度高滴速,低濃度低滴速。

    注射給藥首先用適量注射用水充分溶解,配制成100 mg/ml溶液,再加入250 ml或500 ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中,最終配制成1-2 mg/ml的靜脈滴注液。

    靜脈滴注時每500 mg本藥靜脈滴注時間不宜少于60分鐘,藥液濃度為1 mg/ml時滴注時間應為3小時,濃度為2 mg/ml時滴注時間應為1小時,滴注液濃度不得高于2 mg/ml,臨床使用應嚴格按說明書溶解、稀釋和輸注。

    2. 滴注時間與配液總量有關

    即在在固定劑量下,濃度低所使用的溶媒量多,濃度高所使用溶媒量少。即:1 mg/mL(500 mL);2 mg/mL(250 mL)。為防止心臟負荷加重,所以會有滴注時間上的差別。

    二、為什么口服給藥一日一次,吃3停4?

    因進食可影響阿奇霉素的吸收,故口服制劑應在餐前1小時或餐后2小時服用,阿奇霉素給藥后的血消除半衰期為 35~48 小時,在組織中的半衰期為 68 小時。也就是說,用藥 3 天后會在組織中依然保持一個有效的抑菌濃度,且可持續 4 天以上。因此,對于有些需要較長時間服用的,建議采用"吃3天停4天,再吃3天"的用法。既能保證藥物療效,又能減少服藥量,降低藥物的不良反應。

    3、 目前一些文獻報道阿奇霉素有致人死亡案例,使用阿奇霉素安全嗎?阿奇霉素使用還有哪些注意事項?

    1、阿奇霉素有致人死亡案例報道,經分析,認為阿奇霉素致患者死亡可能與下列因素有關:超適應證用藥;用藥人群選擇不當(本身有心臟疾病);阿奇霉素過敏;聯合用藥不當;用藥安全意識不強等因素有關。患兒年齡<2 歲者,應謹慎口服阿奇霉素,而年齡<16 歲者,應謹慎注射阿奇霉素;嚴格按說明書、診療指南使用阿奇霉素能保證其安全性。

    2、阿奇霉素使用的注意事項

    1、肝功能不全、肝病患者盡量避免選用該品

    阿奇霉素主要經肝臟清除,故肝功能不全者盡量不使用該品;腎功能不全,當肌酐清除率≤10ml/min時,這類患者也需慎用。

    2、心臟病患者避免使用

    阿奇霉素可能引起心電活動異常改變,導致潛在的致命性心律失常。先天或已知有QT間期延長的患者、低血鉀或低血鎂者、心率較慢者、接受某些抗心律失常藥物治療者或心律失常者較易發生此類風險,有心臟病患者避免使用阿奇霉素。

    3、重癥肌無力者盡量避免使用

    大環內環類抗生素、氨基糖苷類、喹諾酮類及林可類藥物均可以導致肌無力癥狀加劇,以至誘發危象的發生。

    4、阿奇霉素和辛伐他汀二者合用,易引起肝壞死,兩者慎用

    辛伐他汀、阿托伐他汀由肝藥酶CYP3A4代謝,是CYP3A4酶底物,而阿奇霉素等大環內酯類為CYP3A4抑制劑,兩者合用發生相互作用,使他汀類藥物血漿濃度上升,可能引起急性肝壞死。建議當阿奇霉素與辛伐他汀合用時,必須控制辛伐他汀的日劑量在20 mg以內并注意定期檢查肝功能。

    5.阿奇霉素在人體內作用的時間較長,停藥3天內不宜飲酒。

    酒精會加速人體內的酶促反應,使人體肝臟內的酶大量增加,可能增大藥物的副作用,如果出現較嚴重的腹瀉、嘔吐、頭暈等癥狀,應立即停藥并及時就診。

    6.配伍禁忌:阿奇霉素不宜與其他靜脈內輸注物、添加劑、藥物配伍,也不能同時在同一條靜脈通路中滴注。

    參考資料:

    [1]雷美生.淺談阿奇霉素的臨床應用及其抗生素后效應[J].北方藥學,2012,9(08):80

    [2]姜志風.靜脈滴注阿奇霉素的不良反應及防范措施[J].包頭醫學,2009,33(01):30-31

    [3]那開憲.警惕阿奇霉素應用的心臟副作用[J].首都食品與醫藥,2018,25(10):6

    [4]阿奇霉素6大注意事項 千萬要記住!陳泉峰 / 基層醫師

    [5]藥品說明書

    [6]美康合理用藥軟件

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