輝瑞阿奇霉素與一般阿奇霉素區(qū)別;輝瑞制藥生產(chǎn)的阿奇霉素

阿奇霉素是目前臨床上使用最廣泛的大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物，是在紅霉素的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上引入了一個(gè)氮雜環(huán)，使其成為唯一具有15元大環(huán)內(nèi)脂結(jié)構(gòu)的抗菌藥物，主要通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成發(fā)揮抗菌作用，具有抗菌作用強(qiáng)，抑菌時(shí)間長，抗菌譜廣，耐藥率低，對胃酸穩(wěn)定，口服生物利用度高，組織分布廣泛，滲透性好，組織半衰期長，依從性好，不良反應(yīng)少等優(yōu)點(diǎn)，在臨床上主要用于治療呼吸系統(tǒng)感染和泌尿生殖系統(tǒng)感染，尤其對于支原體引起的感染有較好的療效。

一方面，紅霉素、阿奇霉素等大環(huán)內(nèi)脂類抗菌藥物是胃動(dòng)素激動(dòng)劑，具有促進(jìn)胃動(dòng)力的作用，常見惡心、嘔吐、厭食、腹瀉、腹部痙攣或疼痛、胃腸脹氣等胃腸道不適，紅霉素發(fā)生率較高，阿奇霉素經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造，較少引起胃腸道反應(yīng)，與食物同服或餐后服用可有效減輕胃腸道反應(yīng)。另一方面，食物可影響大多數(shù)抗菌藥物的吸收，從而影響藥物的生物利用度，最終導(dǎo)致抗菌藥物療效降低，而空腹服用可明顯提高抗菌藥物的生物利用度，增加血藥濃度，因此空腹服用抗菌藥物療效最佳。阿奇霉素何時(shí)服用，主要受到這兩方面因素的影響。

臨床上使用的阿奇霉素劑型眾多，如普通片劑、膠囊劑、顆粒劑、分散片、腸溶膠囊、干混懸劑等，國產(chǎn)阿奇霉素通常要求餐前1小時(shí)或餐后2小時(shí)服用，即空腹服用，這是因?yàn)槭澄飼?huì)減少阿奇霉素的吸收，影響其療效，尤其對膠囊劑影響較大，而進(jìn)口阿奇霉素，如阿奇霉素片和阿奇霉素干混懸劑，可以和食物同服，食物對其吸收不會(huì)產(chǎn)生明顯影響。

阿奇霉素和紅霉素都屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，主要通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成發(fā)揮抗菌作用，根據(jù)研發(fā)順序和化學(xué)結(jié)構(gòu)的不同，紅霉素被劃分為第一代14元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，而阿奇霉素在紅霉素化學(xué)結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上引入了一個(gè)氮雜環(huán)，從而成為了唯一一個(gè)15元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，被劃分為第二代，也是目前臨床上應(yīng)用最多的品種。

紅霉素和阿奇霉素屬于同類藥物，有相同的作用機(jī)制和作用特點(diǎn)，但也有明顯的差異，主要表現(xiàn)在：

1.抗菌活性和抗菌譜：紅霉素抗菌活性弱，抗菌譜較窄，僅對肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌以及肺炎支原體、衣原體、軍團(tuán)菌等非典型性病原菌有較強(qiáng)的抗菌活性，對革蘭陰性菌和厭氧菌幾乎沒有作用，而且細(xì)菌對其容易產(chǎn)生耐藥性。阿奇霉素經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造，對革蘭陽性菌和非典型性病原菌的抗菌活性有所增強(qiáng)，而且對流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸桿菌、肺炎克雷白菌等革蘭陰性菌以及脆弱擬桿菌等厭氧菌都有較強(qiáng)的抗菌活性，而且不易產(chǎn)生耐藥性。

2.適應(yīng)癥：紅霉素在臨床上主要用于治療急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎等急性上呼吸道感染、肺炎、急性支氣管炎等下呼吸道感染以及皮膚軟組織感染，而阿奇霉素抗菌譜有所擴(kuò)大，組織分布更加廣泛，除了可用于治療急性上、下呼吸道感染和皮膚軟組織感染外，還可用于治療單純性等泌尿生殖系統(tǒng)感染。

3.服藥方式：紅霉素對酸不穩(wěn)定，易被胃酸破壞而失活，口服給藥吸收差，因此臨床上使用的口服紅霉素通常要制成腸溶制劑（腸溶片或腸溶膠囊），腸溶制劑一般需要空腹服用或餐前服用，而且紅霉素半衰期短，抑菌作用時(shí)間短，需要每日給藥3-4次，而阿奇霉素對酸穩(wěn)定，口服生物利用度高，半衰期長，抑菌作用時(shí)間長，每日只需給藥1次，提高了患者用藥的依從性。

4.不良反應(yīng)：紅霉素常見惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、食欲不振等胃腸道反應(yīng)、聽力損傷、肝損傷，偶見嚴(yán)重皮膚過敏反應(yīng)和心律失常，不良反應(yīng)發(fā)生率高，而阿奇霉素上述不良反應(yīng)發(fā)生率低，耐受性良好。